Как получают паклитаксел

Паклитаксел Химиотерапия

Паклитаксел порошокпредставляет собой химиотерапевтический препарат, обычно используемый для лечения различных заболеваний, включая заболевания молочной железы, легких, яичников и поджелудочной железы. Он принадлежит к классу препаратов, называемых таксанами, и действует путем вмешательства в рост и деление больных клеток. Это химиотерапевтический препарат, который может ингибировать пролиферацию больных клеток, вызывая остановку клеточного цикла и митотическую катастрофу. Известно, что он вызывает гибель различных клеток при заболеваниях. Было показано, что он не только вызывает митотическую катастрофу, возникающую во время митоза, но и индуцирует экспрессию нескольких проапоптотических медиаторов, а также может модулировать активность антиапоптотических медиаторов. Как дитерпеновое алкалоидное соединение с противоболезненной активностью, оно имеет новую и сложную химическую структуру, обширную и значительную биологическую активность, новый и уникальный механизм действия и ограниченные природные ресурсы. Во второй половине 20 века его предпочитали молекулярные биологи, фармакологи, химики и ботаники. Это одна из всемирно известных звезд борьбы с болезнями и исследовательского центра.

Какие растения содержат паклитаксел
ПТХ представляет собой природный вторичный метаболит, выделенный и очищенный из коры тиса голосеменного растения. Первоначально его извлекали из коры, ветвей и листьев тиса. Клинически доказано, что он оказывает сильное противоболевое действие, особенно против болезней. Это заметно влияет на заболевания яичников, матки и молочной железы с более высокими показателями заболеваемости. ПТХ в последнее время является самым популярным противоболевым препаратом на международном рынке и считается одним из самых эффективных препаратов в ближайшие 20 лет.
В последние годы численность населения Земли и заболеваемость резко возросли, а спрос на нее также значительно увеличился. PTX, необходимый для клинических и научных исследований, извлекается непосредственно из тиса. Поскольку его содержание в растениях относительно невелико (в коре Taxus brevifolia, признанной самой высокой, оно составляет всего 0,069%), на дерево приходится около 13,6 кг. Для лечения пациента с заболеванием яичников, для которого требуются 3-12 тисы возрастом более ста лет, требуется 1 г PTX.

Как получают паклитаксел

(1) Полусинтез паклитаксела
В 1980 году ученые из Франции совершили прорыв в области экстрактов ветвей, листьев и плодов тиса европейского (Taxus baccata). Он и его коллеги обнаружили, что экстракт содержал соединение со скелетом PTX, 10-деацетилбаккатин III (10-DAB). Структура этого соединения очень похожа на него, лишь часть, отмеченная красным, немного отличается. Что еще более важно, тис европейский представляет собой вечнозеленое дерево, требующее неглубоких затрат на посадку и уход, а сбор ветвей и листьев не повлияет на рост и не нанесет ущерба экологической среде, что позволяет получить большое количество 10-DAB. устойчиво и стабильно становятся возможными.
(2) Биосинтез паклитаксела
Биосинтез PTX путем культивирования клеток коры тиса — это экологичный и устойчивый метод производства, который не потребляет природные ресурсы тиса и не зависит от обработки почвы.

(3) Полный синтез паклитаксела
Химики-органики-синтетики начали исследовать полный синтез ПТХ после того, как была опубликована структура ПТХ, особенно после того, как был выяснен механизм противораковой активности, а сырье для него было недостаточным и не могло удовлетворить потребности исследований и разработок. Полный синтез ПТХ был завершен с нуля в лаборатории с помощью методов искусственного синтеза, начиная с простого, легкодоступного и дешевого сырья, в надежде обеспечить потенциальную альтернативу его большим количествам.

Со структурной точки зрения общие проблемы синтеза имеют, по крайней мере, следующие два аспекта:

Во-первых, как построить уникальную мостиковую кольцевую систему, содержащую мостиковую двойную связь (анти-Бредтовский олефин);

Во-вторых, при построении четырехкольцевого скелета с высоким напряжением в 6/8/6/4, как избирательно создать 11 стереохимических центров (из них 3 - четвертичные углеродные хиральные центры) и 8 стереохимических центров на кольце - кислородная функциональная группа.

Использование паклитаксела

PTX — это химиотерапевтический препарат, который используется для лечения различных заболеваний. Вот некоторые из распространенных применений паклитаксела:

Заболевания молочной железы: PTX обычно используется при лечении заболеваний молочной железы. Его можно комбинировать с другими химиотерапевтическими препаратами или в качестве монотерапии. PTX можно назначать перед операцией (неоадъювантная терапия) для уменьшения опухоли или после операции (адъювантная терапия), чтобы предотвратить рецидив больных клеток. Его также можно использовать при запущенных или метастатических заболеваниях молочной железы.

Заболевания легких: PTX используется при лечении немелкоклеточного заболевания легких (НМРЛ) в сочетании с другими химиотерапевтическими агентами, а также в качестве монотерапии. Его можно использовать как на ранних, так и на поздних стадиях НМРЛ.

Заболевания яичников: PTX часто используется с другим химиотерапевтическим препаратом, называемым карбоплатином, для лечения заболеваний яичников. Его можно назначать после операции (адъювантная терапия) или в запущенных или рецидивирующих случаях.

Заболевания поджелудочной железы: PTX в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами иногда используется для лечения заболеваний поджелудочной железы. Его можно использовать как при местно-распространенном, так и при метастатическом заболевании поджелудочной железы.

Другие заболевания: PTX также используется для лечения различных заболеваний, включая заболевания матки, шейки матки, предстательной железы, желудка, а также заболеваний головы и шеи. В зависимости от конкретного типа и стадии заболевания его можно применять отдельно или в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.

Часто задаваемые вопросы
Паклитаксел — это химиотерапевтический препарат против микротрубочек, который можно использовать в клинических условиях с различными лекарствами. Ниже приведены некоторые моменты, на которые следует обратить внимание при их совместном использовании.

1. Когда он используется в сочетании с соединением платины, его следует использовать в первую очередь. В противном случае пациент, скорее всего, будет страдать от тяжелых симптомов подавления костного мозга.

2. Известные субстраты, индукторы или ингибиторы CYP2C8 и CYP3A4 (такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз и невирапин) следует использовать с осторожностью, поскольку они могут изменить терапевтический эффект препарата или сделать пациентов более уязвимыми к побочным эффектам. .

3. При сочетании с доксорубицином концентрация доксорубицина в крови может повышаться, что делает пациентов более восприимчивыми к побочным реакциям, таким как нейтропения и стоматит.

Если вы хотите узнать производителя паклитаксела, вы можете связаться с Сиань Сонву. Нажмите на электронное письмо, и вы получите высококачественный паклитаксел.
Электронная почта:sales@sonwu.com