Azd9291 Осимертиниб
Осимертиниба мезилат порошок, также известный как AZD9291 или Осимертиниб, принадлежит к классу препаратов, называемых ингибиторами тирозинкиназы (ИТК), которые блокируют активность мутированных белков EGFR, тем самым подавляя рост и распространение больных клеток. Его часто применяют у пациентов, у которых развилась резистентность к другим ингибиторам EGFR. Он явно нацелен на подмножества злокачественных клеток с определенными мутациями в гене EGFR, рецепторе эпидермального фактора роста. Он классифицируется как ингибитор тирозинкиназ, ферментов, участвующих в росте и делении больных клеток. Поскольку определенные мутации EGFR, такие как мутация T790M, часто присутствуют у пациентов, ранее получавших лечение другими ингибиторами EGFR, AZD9291 селективен в отношении подмножества злокачественных клеток. В качестве терапии первой линии препарат не рекомендуется применять при делециях экзона 19 EGFR или мутациях экзона 21 L858R. Его обычно используют в качестве терапии второй линии НМРЛ, особенно у пациентов, у которых заболевание сохраняется, несмотря на первоначальное лечение другими ингибиторами EGFR. Если у вас есть дополнительные вопросы о мезилате AZD9291, свяжитесь с Сиань Сонву. Сиань Сонву может предоставить вам порошок мезилата azd9291.
Осимертиниб Показания
1. Лечение первой линии
AZD9291 одобрен в качестве лечения первой линии метастатического НМРЛ со специфическими мутациями EGFR. Он нацелен на две первичные мутации: мутацию экзона 21 L858R и делеции экзона 19. Эти мутации представляют собой изменения в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), ключевого игрока в регуляции роста и деления клеток. Популяция клеток НМРЛ, несущих эти мутации, более чувствительна к ингибиторам тирозинкиназы (ИТК) EGFR, что делает их подходящей мишенью для этого.
Одобрение терапии первой линии является значительным достижением в лечении НМРЛ. Клинические исследования показали, что AZD9291 в качестве лечения первой линии имеет более высокую эффективность с точки зрения выживаемости без прогрессирования по сравнению с ИТК EGFR старого поколения (такими как эрлотиниб или гефитиниб). Это делает его первым выбором в качестве начальной системной терапии для подходящих пациентов с НМРЛ с мутацией EGFR.
2. Лечение второй линии (после лечения EGFR-TKI)
Осимертиниб играет решающую роль в терапии второй линии, особенно у пациентов, у которых развилась резистентность к другим ингибиторам EGFR. После первоначального положительного ответа на ИТК EGFR первого поколения, такие как эрлотиниб или гефитиниб, у некоторых пациентов со временем развивается резистентность, часто из-за развития вторичной мутации EGFR, известной как T790M. Мутация T790M представляет собой мутацию «привратника», которая возникает в АТФ-связывающем кармане гена EGFR. Это ограничивает эффективность ИТК EGFR первого поколения, что приводит к прогрессированию заболевания. AZD9291 продемонстрировал эффективность против плохих клеток, несущих мутацию устойчивости T790M, что делает его ценным вариантом для пациентов с прогрессированием заболевания, ранее получавших терапию ИТК EGFR.
3. Обнаружение мутации T790M
Прежде чем начинать терапию второй линии, необходимо подтвердить наличие мутации T790M. Обычно это достигается путем анализа генетического состава неправильной клетки с использованием жидкой биопсии или биопсии. Обнаружение этой мутации имеет решающее значение для выявления пациентов, которые с наибольшей вероятностью получат пользу от ее лечения.
Каковы побочные эффекты Осимертиниба?
AZD9291, как и любое лекарство, может вызывать побочные эффекты. Очень важно помнить, что разные люди могут страдать от других побочных эффектов, и их тяжесть может различаться. Могут возникнуть как общие побочные эффекты, так и более серьезные.
Распространенные побочные эффекты
1. Желудочно-кишечные проблемы
Диарея
Тошнота
2. Дерматологические эффекты
Сыпь
Сухая кожа
3. Проблемы с дыханием
Кашель
4. Сердечно-сосудистые эффекты
Удлинение интервала QT (влияющее на электрическую активность сердца; обычно контролируется с помощью ЭКГ)
5. Усталость
Усталость или слабость
6. Заболевания глаз
воспаление наружного слоя глаза, известное как конъюнктивит.
Менее распространенные, но потенциально серьезные побочные эффекты
1. Интерстициальная болезнь легких (ИЗЛ)
ИЗЛ — редкий, но серьезный побочный эффект, который может вызвать затруднение дыхания, кашель или лихорадку. Очень важно незамедлительно сообщать о любых новых или ухудшающихся респираторных симптомах.
2. Проблемы с сердцем
Это редко может вызывать сердечные события, и пациенты, у которых в анамнезе были проблемы с сердцем, могут подвергаться повышенному риску. Очень важно следить за признаками проблем с сердцем.
3. Гепатотоксичность
Сообщалось о проблемах с печенью, включая повышение уровня ферментов печени. Вообще говоря, рекомендуется регулярный мониторинг функции печени.
4. Заболевания глаз
Сообщалось о более тяжелых заболеваниях глаз, таких как кератит или перфорация роговицы, хотя и редко.
5. Электролитный дисбаланс
Наблюдались изменения уровня электролитов, включая снижение уровня фосфатов.
Осимертиниб с химиотерапией или без нее при распространенном НСК с мутацией Egfr
Лечение первой линии
В терапии первой линии AZD9291 эффективен у пациентов с распространенным НМРЛ, имеющим специфические мутации EGFR (делеция экзона 19 или мутация экзона 21 L858R). Клинические испытания, такие как исследование FLAURA, показали, что он улучшает выживаемость без прогрессирования по сравнению с традиционными ингибиторами тирозинкиназы (ИТК) EGFR, такими как гефитиниб или эрлотиниб. В таких случаях его обычно считают предпочтительным вариантом лечения первой линии, особенно у пациентов с сенсибилизирующими мутациями EGFR.
В сочетании с химиотерапией
Хотя он показал эффективность в качестве монотерапии, при определенных обстоятельствах можно рассмотреть возможность комбинированной терапии. Например, в некоторых случаях распространенного НМРЛ со специфическими мутациями EGFR химиотерапию можно сочетать с химиотерапией, главным образом, если нагрузка болезненных клеток высока или есть опасения по поводу прогрессирования заболевания.
Последовательная терапия
Пациенты могут иногда получать AZD9291 после химиотерапии. Этот подход можно рассмотреть в случаях, когда статус мутации EGFR становится очевидным после начала химиотерапии или когда она вводится в качестве терапии второй линии. Последовательная терапия направлена на оптимизацию лечения на основе развивающихся характеристик заболевания и реакции пациента на лечение.
Если вы хотите узнать производителя AZD9291, вы можете связаться с Сиань Сонву. Нажмите на электронное письмо, и вы получите высококачественный AZD9291.
Электронная почта:sales@sonwu.com