Какой класс химиотерапии представляет собой темозоломид?
Темозоломид порошокпредставляет собой новый пероральный противоопухолевый препарат с алкилирующим агентом с широким спектром активности против пораженных групп клеток, может преодолевать гематоэнцефалический барьер, имеет биодоступность почти 100%, может эффективно лечить впервые диагностированную и рецидивирующую глиобластому, а также анапластическую астроцитарную болезнь. , продлевает выживаемость пациентов и имеет хорошую безопасность и переносимость. Темозоломид не является препаратом таргетного действия. Это химиотерапевтический препарат, обычно используемый для лечения первичных внутричерепных злокачественных заболеваний, таких как мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитарная болезнь, метастатическая меланома и т. д. Это химиотерапевтический препарат с алкилирующим агентом, который может разрушить цепь ДНК больных клеток и убить их путем цитотоксичность. На его эффективность может влиять активность гена MGMT (О6-метилгуанин-ДНК-метилтрансфераза). Высокие уровни MGMT могут восстанавливать вызванные им повреждения ДНК, что приводит к лекарственной устойчивости. Статус метилирования промотора MGMT обычно проверяется для прогнозирования ответа на лечение. Если вас интересуют промежуточные продукты, вы можете связаться с Сиань Сонву, который может предоставить необработанный порошок.
Каков механизм действия темозоломида?
ТМЗ — алкилирующий агент, используемый в основном в химиотерапии для лечения некоторых заболеваний головного мозга.
Механизм действия
Темозоломид является пролекарством, то есть он неактивен в введенной форме и для эффективности требует метаболической активации. После введения он быстро абсорбируется и спонтанно превращается в активное соединение MTIC (3-метил-(триаза-1-ил)имидазол-4-карбоксамид) при физиологическом pH. MTIC далее разлагается с высвобождением метильных групп, которые алкилируют ДНК в положениях остатков гуанина O6 и N7.
Первичным цитотоксическим поражением, вызванным им, является аддукт О6-метилгуанина. Метилирование гуанина в положении O6 приводит к неправильному спариванию с тимином вместо цитозина во время репликации ДНК. Это неправильное спаривание запускает систему восстановления несоответствия ДНК (MMR). MMR пытается исправить неправильное соединение, но неоднократно терпит неудачу, что приводит к циклу неэффективного восстановления. Этот процесс приводит к разрывам цепей ДНК, вызывая остановку клеточного цикла и, в конечном итоге, апоптоз.
Его эффективность может быть ограничена ферментом репарации ДНК О6-метилгуанин-ДНК-метилтрансферазой (MGMT). MGMT восстанавливает повреждения O6-метилгуанина, удаляя метильную группу, тем самым обращая вспять повреждения, вызванные темозоломидом, и предотвращая апоптоз. При некоторых поражениях промоторная область гена MGMT метилируется, что приводит к снижению экспрессии MGMT. Пациенты с поражениями с метилированием промотора MGMT с большей вероятностью будут реагировать на темозоломид, поскольку снижение уровней MGMT позволяет сохранять вызванное лекарством повреждение ДНК и вызывать гибель клеток.
Что делает с вами темозоломид
Приложения
Глиобластома
TMZ часто используется в сочетании с лучевой терапией. Эта комбинированная терапия значительно повышает выживаемость пациентов. После лучевой терапии она используется в качестве поддерживающей терапии один раз в месяц для продления выживаемости без прогрессирования.
Анапластическая астроцитома
Темозоломид используется для лечения рецидивирующих или рефрактерных анапластических астроцитом. Для этих пациентов это обеспечивает эффективный вариант лечения.
Последствия
Длительное выживание
Клинические исследования показали, что в сочетании с лучевой терапией можно значительно продлить выживаемость пациентов с впервые диагностированной глиобластомой. Для пациентов с анапластическими астроцитомами его использование также связано с длительной выживаемостью без прогрессирования.
Облегчить симптомы
Темозоломид может уменьшить объем больных клеток и облегчить симптомы, вызванные больными клетками, такие как головные боли, эпилепсия и неврологические нарушения.
Темозоломид Побочные эффекты Долгосрочные
Основные побочные реакции этого продукта включают тошноту, рвоту, утомляемость и гематологические реакции. Чаще всего возникают тошнота, рвота, головная боль и усталость. Эти побочные эффекты обычно проходят самостоятельно и соответствуют стандартному критерию токсичности NCI (CTC) 1 или 2 степени (от легкой до умеренной). Противорвотные средства помогают лечить рвоту и тошноту. У 10% и 6% пациентов отмечалась сильная тошнота и рвота (3 или 4 степени по шкале CTC) соответственно. Миелосупрессия является дозолимитирующей побочной реакцией, которая обычно возникает в первом цикле лечения и не имеет кумулятивного характера.
В клинических исследованиях у взрослых пациентов с рецидивирующими или прогрессирующими глиомами наиболее частыми побочными реакциями были желудочно-кишечная дисфункция, особенно тошнота и рвота; обычно 1 или 2 степени (легкая или умеренная), проходит самостоятельно или легко контролируется стандартными противорвотными средствами. Сильная тошнота и рвота возникают в 4% случаев.
Другие часто сообщаемые побочные эффекты включают усталость, запор и головную боль. Анорексия, диарея, сыпь, лихорадка, слабость и сонливость также были зарегистрированы с частотой 6% каждая. Нечастые побочные эффекты, в порядке убывания частоты, включают боль в животе, боль, головокружение, потерю веса, недомогание, одышку, алопецию, скованность, зуд, диспепсия, вкусовые нарушения, парестезии и петехии.
В период маркетинга этого продукта поступали редкие сообщения об оппортунистических инфекциях, включая пневмоцистную пневмонию. Сообщалось о редких случаях мультиформной эритемы, токсического эпидермального некроза, синдрома Стивенса-Джонсона и аллергических реакций (включая анафилаксию). Сообщалось о редких случаях миелодиспластического синдрома (МДС) и вторичных злокачественных новообразований (включая миелолейкоз) у пациентов, принимавших этот продукт. Сообщалось о панцитопении, приводящей к апластической анемии, а в некоторых случаях имели место фатальные последствия. Сообщалось о случаях печеночной токсичности, включая повышение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемию, холестаз и гепатит.
Если вам нужна цена TMZ, вас интересует Xi'an Sonwu или у вас есть другие вопросы о продукте, не стесняйтесь обращаться к Xi'an Sonwu.
Электронная почта:sales@sonwu.com